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研究室紹介

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合成研究室 / 業務管理室物性研究室
合成研究室

 合成研究室は研究の目標や目的別に、植物制御剤、病害防除剤、害虫防除剤の3つの研究室に分かれている。それぞれの研究テーマの進捗段階によって業務内容は異なる。研究テーマの探索段階では他社の特許や文献等の最新情報を収集し必要によっては実際に特許化合物を合成し評価する。周辺の特許を含めて過去からの技術的背景や技術概念の分析や解析を行ったりする場合もある。

合成研究室
合成研究室

 こうした情報とケイ・アイ研究所が経験的に有している知識とを照らしあわせたり、マーケット情報やスクリーニング担当者の意見を参考にしながら研究テーマとしての価値判断を行う。実際の合成は農薬としての基本母核を特定することから始める。
特許化合物等のより具体的な構造を参考にするか、より一般的かつ抽象化されたデザインの概念(テンプレート)等を用いるか、いずれにしてもこの段階では「効くであろう」という仮説にすぎない。
 この基本母核の一部を種々化学的に変換した類縁体を合成し、生物活性をスクリーニング評価して、その結果をもとに目的目標に収斂するように変換を行うわけである。


合成実験室

 化合物の合成法は研究者の知識と経験により実験的に試みながら行われる。
従って標的化合物の合成は、合成研究者の知識や実際の実験操作能力、実験結果からの考察力等の合成能力に依存する度合いが高い。
 農薬の合成研究者にはターゲット化合物を想定する能力、すなわちデザイン力と合成能力の2つが同時に要求される。基本母核に目標とする農薬としての可能性が判明・評価された時点で、研究テーマの探索、斥侯研究からテーマが確立したことになる。
 この時点から、当該基本骨格(一般式)を有する化合物群をまとめて何々系と呼称する。系という形で一般式が特定されると、次は最適化の段階である。
 最適化段階は活性強度の引き上げは勿論であるが、物性、選択性、毒性や環境動態等、農薬としての「効き目」以外の性能にも注意が向けられ、最適化と選抜評価の重要な目安として扱われる。
 特に物性は薬剤が活性発現にいたる輸送過程の影響を考慮する上で重要であり、ケイ・アイ研究所では物性研の測定結果を参考に相関関係式の導出や各種シュミレーションにより分析・解析を行って利用している。


 次のステップとして圃場試験等、実用性試験が行われる段階になると、これらのサンプル合成を行うことも重要な任務である。またさらに段階が進み4週間の混餌投与試験等、ある程度開発の可否を判断する段階になると必要サンプル量は増大する。
 従来の合成法に代わる方法を新規に探索したり、改良の必要が生ずる場合もある。
 最終的に候補化合物が亜急性試験に入り、より大規模な圃場試験が行われ、開発の前段階になるとこれらのサンプル合成法はケイ・アイ研究所で見出した各種のノウハウ等と共にイハラケミカル工業に技術移管される。
 慢性毒性試験や登録取得の環境動態試験が始まると、代謝想定物の標品の合成や代謝物の毒性試験用サンプル合成も入ってくる。

分析室
分析室

 以上のように合成研究室の業務は研究の各段階により大きく異なるが、一貫して合成目的の異なる目標化合物を効率良く合成できるか否かが命運を分ける。
 合成研究者の科学的な思考力や知識、職人的な技能、情熱、勘、体力等人間的な側面が必要となり、こうした人材とノウハウこそが合成研究室の貴重な源資といえる。


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