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KIH-2023(bispyribac-Sodium)、KIH-2031(pyrithiobac-sodium)及びKIH-6127(pyriminobac-methyl)は、ピリミジニルカルボキシ系の除草剤であり、その研究は1984年6月に合成されたKIA-1283に端を発している。我々も含め、当時世界中の除草剤研究者は、デュポン社が開発した新しい作用性で驚異的な低薬量で活性を示すスルホニルウレアに注目していた。
今でこそ多種多様なALS阻害剤が知られているが、その当時は、このタイプに属する除草剤はデュポン社のスルホニルウレアとACC社のイミダゾリノンのみであり、しかもこのタイプの除草剤のターゲット分子がALS(アセトラクテートシンテース)であることすら知られていない時代であった。
当時の業界では、この作用性を発揮するためにはベンゼン環とピリミジン環を繋ぐブリッジ部分にスルホニルウレアの様な酸性基が必須と信じられていたので、この常識から逸脱したKIA-1283がスルホニルウレア様の除草活性を示したことは衝撃的であったと同時に、とてつもなく大きな鉱脈にぶち当たったという興奮に包まれた。
KIA-1283をリード化合物としたプロジェクトはKIA-1283系と呼称され、カルボン酸をピリミジニルオキシ基又はチオ基のオルソ位に配置するというアイディアの独創性が高いので、先行技術を気にすることなく自由に展開できた。
ノミニーのコードNo.はKIB-2023で、両オルソ位に4,6-ジメトキシピリミジニルオキシ基が結合した安息香酸であるKIA-5750のNa塩である。
当時の研究者にとって、高活性水田用除草剤をKIA-1283系化合物から産み出すことが最大の夢であった。
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